Nový lék od Novartisu, který je nesprávně definován jako vakcína proti infarktu, představuje impozantní inovaci v boji proti „špatnému“ cholesterolu. Využívá mechanismus umlčování genů, tj. inhibuje sekvenci mRNA, která stimuluje produkci LDL-C v játrech. Není to vakcína, protože neimunizuje pacienty, ale působí na messenger RNA a snižuje škodlivé hodnoty cholesterolu. Vakcíně se podobá i způsobem podání, a to subkutánně dvakrát ročně. Randomizovaná dvojitě zaslepená studie Victorion – 2P je ve fázi 3.V Itálii Kardiologické centrum Monzino přijalo první vhodné subjekty a brzy se do experimentu zapojí další centra. Cílem je schválení léku během několika měsíců.
Jak to funguje?
Inclisiran je syntetická dvouvláknová messengerová molekula degradující RNA zodpovědná za syntézu proteinu PCSK9, který se podílí na transportu a destrukci LDL receptorů na buněčném povrchu hepatocytů. "Zablokováním jeho funkce je možné snížit počet zničených receptorů" - vysvětluje Piergiuseppe Agostoni, ředitel oddělení kritické kardiologie a rehabilitace v Monzinu - "a zvýšit ukládání cholesterolu z krve do jater" . Receptory „zachycují“ cirkulující škodlivý cholesterol a transportují ho do jaterní buňky.
Co se změnilo?
Pacient všechno změní. Bylo zjištěno, že příčinou neúčinnosti léčby jakéhokoli onemocnění je nedostatečný pravidelný příjem léků: „Kdo si vezme třeba 10 pilulek“ – komentuje – „a některé zapomene, nevyhnutelně způsobí selhání terapie“.Mnoho studií ukazuje, že v postinfarktových stádiích až 40 % receptů zůstává nedokončených. Tento nový lék má obrovskou výhodu v tom, že zapojuje pacienty pouze dvakrát ročně: "Compliance se obchází" - vysvětluje - "refrakterní podávání představuje epochální změnu tempa, jak je tomu již u některých antidiabetik" . V této fázi studie se lék používá navrch, to znamená, že nenahrazuje statiny, ale přidává se k tradiční terapii: «V budoucnu to však nevylučujeme» - pokračuje - «na základě výsledků získá».
Jak je to účinné?
„Špatný“ cholesterol je notoricky známá proarteriosklerotická látka. Podporuje usazování lipidů v plaku, poškozuje cévy a zpevňuje je. "Ateroskleróza je zánětlivé onemocnění, které rozpoznává LDL jako marker a příčinu" - říká - "snížením jeho krevních hodnot se snižuje výskyt a úmrtnost na infarkty a mrtvice" . Prozatím je experimentování zaměřeno na pacienty s cerebrovaskulárním a polyvaskulárním onemocněním: «Inclisiran výrazně snižuje hladinu cholesterolu» - vysvětluje - «mluvíme o výkonech nad 50 %».Identifikovaní jedinci nemají ze statinů žádný zvláštní prospěch a jsou považováni za rizikové: „Tento lék upravuje molekulární mechanismy“ – zdůrazňuje – „které podporují hyperprodukci cholesterolu“.
Jaké jsou nežádoucí účinky?
Mezi kvality nového léku patří také větší snášenlivost ve srovnání se statiny: «Nízká toxicita je další důležitou silnou stránkou» – říká – «pacienti přijatí do studie mají alespoň jedno kardio-cerebro -proběhlá cévní příhoda“. V současnosti jsou nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky reakce v místě vpichu, jako je bolest, zarudnutí a vyrážka.
Cholesterol: prevence
Obecně ti, kteří již prodělali infarkt, by neměli překročit 70 mg/dl, pro zbývajících 150 mg/dl představují alarm." Existuje několik rizikových faktorů pro LDL, které mohou přispívat k hypercholesterolemii, včetně stravy, nadváhy a obezity, nedostatku fyzické aktivity - vysvětluje - ale také přítomnosti doprovodných metabolických onemocnění, jako je diabetes." Kouření může také poškodit krevní cévy a urychlit proces kornatění tepen. Kromě toho se hladina LDL cholesterolu zvyšuje s věkem, zejména u žen. "Konečně existují jedinci geneticky predisponovaní k rozvoji hypercholesterolémie" - říká - "tento stav je známý jako dědičná hypercholesterolémie a je spojen s mutacemi ovlivňujícími gen LDL receptoru, který se nachází na chromozomu 19" . Vysoká hladina cholesterolu nevyvolává vždy přímé příznaky, a proto se doporučuje pravidelně ji měřit pomocí krevních testů.
